Познавательно Лекарства, которые следует избегать в 2023 году

[Grygorenko]

Этот ежегодный обзор охватывает лекарства, рассмотренные Prescrire в период с 2010 по 2022 год, которые разрешены в Европейском союзе.
Информация в сжатом виде, только наименования и аргументация. Т.к. этот список состоит из 107 препаратов, которые при всех утвержденных показаниях приносят больше вреда, чем пользы.

Эти 107 препаратов включают:​

– Активные вещества с побочными эффектами, которые, учитывая клинические ситуации, в которых они используются, несоразмерны преимуществам, которые они обеспечивают;
– Старые препараты, которые были заменены новыми препаратами с лучшим соотношением пользы и вреда;
– Новые препараты с менее благоприятным соотношением вреда и пользы, чем существующие варианты;
– Препараты, эффективность которых не доказана, кроме плацебо, но которые сопряжены с риском особо серьезных побочных эффектов. Основные причины, по которым эти препараты считаются имеющими неблагоприятное соотношение пользы и вреда, объясняются в каждом конкретном случае. Когда это возможно, кратко упоминаются лучшие варианты, а также ситуац, в которых нет подходящего лечения.

Кардиология​

▪ Было показано, что Алискирен, ингибитор ренина, повышающий кровяное давление, предотвращает сердечно-сосудистые события. Напротив, исследование у больных диабетом показало, что алискирен был связан с увеличением сердечно-сосудистых событий и почечной недостаточности. Лучше выбрать тиазидное мочегонное вещество или ингибитор ангиотензина.

▪ Безафибрат, ципрофибрат и фенофибрат являются препаратами, снижающими уровень холестерина, не имеющими доказанной эффективности в профилактике сердечно-сосудистых заболеваний. Тем не менее, все они имеют множество побочных эффектов, включая гематологические и почечные расстройства. Когда использование фибрата оправдано, гемфиброзил является единственным с определенной степенью доказанной эффективности в предотвращении сердечно-сосудистых осложнений гиперхолестеринемии при условии, что функция почек и уровень креатинфосфокиназы в сыворотке крови тщательно контролируются.

▪ Дронедарон, антиаритмический препарат, химически связанный с амиодароном, менее эффективен, чем амиодарон, для предотвращения рецидива фибрилляции предсердий. Он имеет столько же серьезных побочных эффектов, в частности печеночных, легочных и др. расстройств.

▪ Ивабрадин, сердечный ингибитор If-каналов, может вызвать нарушения зрения, инфаркт миокарда, потенциально тяжелую брадикардию и другие сердечные аритмии. Не имеет преимуществ перед другими доступными вариантами ни при стенокардии, ни при сердечной недостаточности. Доказанные методы лечения, эффективные при стенокардии, включают бета-блокаторы или, в качестве альтернативы, блокаторы кальциевых каналов, такие как амлодипин или верапамил.

▪ Никорантил, сосудорасширяющее средство с исключительно симптоматической эффективностью в предотвращении стенокардии напряжения, может вызывать тяжелые кожно-слизистые изъязвления. Нитраты являются лучшим вариантом для предотвращения приступов стенокардии.

▪ Олмесартан, продаваемый отдельно или в комбинации с ГХТ или амлодипином, не более эффективен, чем другие БРА, в отношении осложнений артериальной гипертензии. Однако он может вызывать спру-подобную энтеропатию, ведущую к хронической диарее (потенциально тяжелой) и потере веса, а также, возможно, к увеличению смертности от сердечно-сосудистых заболеваний. Среди многих других доступных БРА лучше выбрать лозартан или валсартан.

▪ Ранолазин, антиангинальный препарат с плохо изученным механизмом, вызывает побочные эффекты, непропорциональные его минимальной эффективности в снижении частоты приступов стенокардии, в том числе: желудочно-кишечные расстройства, нервно-психические расстройства, сердцебиение, брадикардию, гипотензию.

▪ Триметазидин, препарат с неопределенными свойствами, используется при стенокардии, несмотря на его умеренный эффект на симптомы (показанный в основном в нагрузочных тестах). Тем не менее, он может вызывать паркинсонизм, галлюцинации и тромбоцитопению. Лучше выбирать более известные препараты для лечения стенокардии: некоторые бета-блокаторы или, как альтернативу, БКК, такие как амлодипин и верапамил.

▪ Вернакалант, инъекционный антиаритмический препарат, применяемый при мерцательной аритмии, не снижает смертность или частоту тромбоэмболических или сердечно-сосудистых осложнений. Его побочные эффекты включают различные аритмии. Амиодарон является более разумным выбором для фармакологической кардиоверсии.

Дерматология / Аллергия​

▪ Финастерид 1 мг, ингибитор 5-альфа-редуктазы, обладает очень скромной эффективностью в отношении облысения по мужскому типу у мужчин, незначительно увеличивая густоту волос на макушке головы (примерно на 10%), но только при продолжении лечения. Заметные побочные эффекты включают сексуальную дисфункцию (эректильная дисфункция, нарушение эякуляции, снижение либидо), депрессию, суицидальные мысли и рак молочной железы. Если выбран фармакологический подход, местный миноксидил менее опасен, хотя необходимо соблюдать определенные меры предосторожности.

▪ Меквитазин, седативный антигистаминный препарат с антимускариновой активностью, разрешенный для лечения аллергии, имеет лишь скромную эффективность. Тем не менее, он сопряжен с более высоким риском сердечных аритмий из-за удлинения интервала QT, чем другие антигистаминные препараты. «Неседативные» антигистаминные препараты без антимускариновой активности, такие как цетиризин или лоратадин, являются лучшим вариантом в этой ситуации.

▪ Местный пимекролимус и местный такролимус, два иммунодепрессанта, используемые при атопической экземе, могут вызывать рак кожи и лимфому. Эти побочные эффекты непропорциональны, так как их эффективность практически не отличается от эффективности сильнодействующих местных кортикостероидов.

▪ Инъекционный прометазин, антигистаминный препарат, используемый для лечения тяжелой крапивницы, может вызвать тромбоз, некроз кожи и гангрену после экстравазации или случайной инъекции в артерию. Инъекционный дексхлорфенирамин, который не несет этих рисков, является лучшим вариантом.

Диабет​

Различные сахароснижающие препараты имеют неблагоприятное соотношение пользы и вреда. Они незначительно снижают уровень глюкозы в крови, но не имеют доказанной эффективности в отношении осложнений диабета (сердечно-сосудистых событий, почечной недостаточности, неврологических расстройств) и имеют множество побочных эффектов. Препаратом первого выбора для снижения уровня глюкозы при диабете 2 типа является Для просмотра ссылки Войди или Зарегистрируйся. Если метформин недостаточно эффективен, следует рассмотреть другие варианты, такие как глибенкламид, инсулин, добавление к метформину агонистов рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 (путем подкожной инъекции), таких как лираглутид или семаглутид, или, у некоторых пациентов, немного повышая целевой уровень HbA1c.

▪ Глиптины (ингибиторы дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4)), т.е. алоглиптин, линаглиптин, саксаглиптин, ситаглиптин и вилдаглиптин, продаваемые отдельно или в комбинации с другими препаратами, имеют обременительный профиль побочных эффектов, который включает серьезные реакции гиперчувствительности (анафилаксия и кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона), инфекции (особенно мочевыводящих путей и верхних дыхательных путей), панкреатит, буллезный пемфигоид и кишечная непроходимость).

▪ Пиоглитазон имеет обременительный профиль побочных эффектов, включая сердечную недостаточность, рак мочевого пузыря.

Препараты для снижения веса

По состоянию на конец 2021 ни одно лекарство не способно вызвать длительную потерю веса без вреда. Лучше сосредоточиться на диетических изменениях и физической активности, при необходимости оказывая психологическую поддержку.

▪ Продукт для похудения бупропион + налтрексон сочетает в себе вещество, химически связанное с некоторыми амфетаминами (бупропион), с антагонистом опиоидных рецепторов.

▪ Орлистат оказывает лишь умеренное и преходящее влияние на снижение массы тела: пациенты потеряли около 3,5 кг по сравнению с плацебо за 12-24 месяца, без признаков долгосрочной эффективности. Желудочно-кишечные расстройства очень распространены, в то время как другие побочные эффекты включают повреждение печени, гипероксалурию и переломы костей у подростков. Орлистат изменяет всасывание в желудочно-кишечном тракте многих нутриентов (жирорастворимых витаминов А, D, Е и К), что приводит к риску дефицита, а также снижает эффективность некоторых препаратов (гормонов щитовидной железы, некоторых противоэпилептических средств). Тяжелая диарея, вызванная орлистатом, может снижать эффективность пероральных контрацептивов.

Гастроэнтерология​

▪ Обетихолевая кислота, производное желчной кислоты, разрешенное для лечения первичного билиарного холангита, не улучшает состояние здоровья пациентов при применении отдельно или в сочетании с урсодезоксихолевой кислотой. Часто ухудшает основные симптомы заболевания (зуд и утомляемость) и, по-видимому, вызывает тяжелые, а иногда и фатальные побочные эффекты со стороны печени.

▪ Лечебные глины бейделлитовый монтмориллонит, диосмектит, гидроталькит и каолин, используемые отдельно или в многокомпонентных продуктах для лечения различных кишечных расстройств, включая диарею, изжогу и гастроэзофагеальную рефлюксную болезнь, следует избегать, поскольку они естественным образом загрязнены свинцом. При неосложненной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, когда фармакологическое лечение кажется полезным, другие препараты имеют положительный баланс пользы и вреда, например, короткий курс лечения умеренными дозами антацида, не содержащего глины, например, бикарбонат натрия + альгинат натрия.

▪ Нейролептики домперидон, дроперидол и метопимазин могут спровоцировать аритмии и внезапную смерть. Эти побочные эффекты неприемлемы, учитывая симптомы, для лечения которых они используются (тошнота и рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс в случае домперидона) и их слабую эффективность. Метоклопрамид также провоцирует серьезные сердечные события, но его эффективность в отношении тошноты и рвоты доказана. Однако важно свести воздействие к минимуму (используя умеренные суточные дозы и избегая постоянного приема), внимательно следить за пациентами и принимать во внимание взаимодействия.

▪ Прукалоприд, препарат, химически связанный с нейролептиками, разрешен для лечения хронических запоров, но показывает лишь скромную эффективность и только у одного из шести пациентов. Его побочные эффекты плохо документированы и включают, в частности, сердечно-сосудистые расстройства (учащенное сердцебиение, ишемические сердечно-сосудистые события, возможное удлинение интервала QT), депрессию и суицидальные мысли. Если диетические меры неэффективны, более безопасным выбором, чем прукалоприд, являются объемообразующие слабительные, осмотические слабительные или, очень редко, другие слабительные (лубриканты, стимуляторы или ректальные препараты), применяемые осторожно и терпеливо.

▪ Мазь тринитрата глицерина 0,4%, нитрат, разрешенный для лечения анальных трещин, не имеет доказанной эффективности, кроме плацебо, в лечении хронических анальных трещин или облегчении боли, которую они вызывают. Головная боль является очень распространенным побочным эффектом и может быть серьезной. Лечение боли, связанной с анальной трещиной, основано на приеме пероральных анальгетиков, таких как парацетамол, а иногда и лидокаина местного действия.

Гинекология - Эндокринология​

Тиболон, синтетический стероидный гормон, разрешенный для заместительной гормональной терапии в постменопаузе, обладает андрогенными, эстрогенными и прогестагенными свойствами и несет риск сердечно-сосудистых заболеваний, рака молочной железы и рака эндометрия.

Когда гормональная терапия выбрана, несмотря на ее побочные эффекты, наиболее разумным вариантом является комбинация эстрогена и прогестагена, используемая в минимально возможной дозе и в течение как можно более короткого периода времени.

Улипристал 5 мг, антагонист и частичный агонист рецепторов прогестерона, разрешенный для лечения миомы матки, имеет неблагоприятное соотношение пользы и вреда, поскольку может вызвать серьезное повреждение печени, иногда требующее трансплантации печени.

Когда медикаментозное лечение необходимо в ожидании менопаузы или когда операция невозможна, доступны другие, менее рискованные варианты: введение левоноргестреловой внутриматочной спирали (ВМС) является первым выбором;

Инфекционные заболевания​

Моксифлоксацин, фторхинолоновый антибиотик, который не более эффективен, чем другие антибиотики этого класса, может вызывать токсический эпидермальный некролиз и фульминантный гепатит, а также связан с повышенным риском сердечных заболеваний. Другой фторхинолон, такой как ципрофлоксацин или офлоксацин, является лучшим вариантом.

Неврология​

Болезнь Альцгеймера

Препараты, доступные в конце 2021 года для лечения болезни Альцгеймера, имеют лишь минимальную и кратковременную эффективность. Кроме того, их трудно применять из-за непропорционально сильных побочных эффектов и многочисленных взаимодействий с другими препаратами. Ни один из имеющихся препаратов не замедляет прогрессирование зависимости, но все они несут риск опасных для жизни побочных эффектов и опасных лекарственных взаимодействий.

Ингибиторы холинэстеразы донепезил, галантамин и ривастигмин могут вызывать желудочно-кишечные расстройства (включая иногда сильную рвоту), нервно-психические расстройства, нарушения сердечной деятельности (бради-кардия, коллапс и обмороки) и нарушения сердечной проводимости.

Мемантин, антагонист глутаматных рецепторов NMDA, может вызывать нейропсихиатрические расстройства (галлюцинации, спутанность сознания, головокружение или головную боль), иногда приводящие к агрессивному поведению, судорогам, психотическим расстройствам, а также сердечной недостаточности или брадиаритмии.

Рассеянный склероз

Стандартным "болезнь-модифицирующим" лечением рассеянного склероза является интерферон-бета, несмотря на его ограничения и многочисленные побочные эффекты. Баланс вреда и пользы других "болезнь-модифицирующих" методов лечения не лучше, а иногда и явно неблагоприятен. В частности, это касается трех иммунодепрессантов, которые оказывают непропорционально сильное негативное воздействие и которых следует избегать.

Алемтузумаб, антилимфоцитарное моноклональное антитело, обладает неопределенной эффективностью и не имеет доказанных преимуществ перед интерфероном бета-1а. У него много серьезных и иногда смертельных побочных эффектов, в частности: реакции, связанные с инфузией, инфекции, частые аутоиммунные заболевания, инфаркт миокарда, легочное кровотечение, инсульт.

Натализумаб, еще одно моноклональное антитело, может привести к потенциально смертельным оппортунистическим инфекциям, в том числе прогрессирующей мультифокальной лейкоэнцефалопатии, потенциально серьезным реакциям гиперчувствительности и поражению печени.

Терифлуномид имеет серьезные и потенциально смертельные побочные эффекты, включая поражение печени, лейкопению и инфекции. Также существует риск развития периферической нейропатии (Prescrire Int n° 158).

Разное​

Фенфлурамин - это амф-н, разрешенный к применению в комбинации с противоэпилептической терапией при синдроме Драве, редкой и серьезной форме детской эпилепсии. Фенфлурамин может провоцировать заболевания сердечных клапанов и легочную артериальную гипертензию, поэтому его использование в качестве средства для подавления аппетита было прекращено. Он также может вызывать нервно-психические расстройства и другие сердечно-сосудистые заболевания.

Флунаризин и оксеторон, два нейролептика, используемые для предотвращения приступов мигрени, в лучшем случае обладают лишь умеренной эффективностью (флунаризин предотвращает примерно один приступ каждые два месяца), но могут вызывать экстрапирамидные расстройства, нарушения сердечной деятельности и увеличение веса. Оксеторон также вызывает хроническую диарею. Предпочтительнее другие варианты, такие как пропранолол.

Гинкго билоба, применяемый при когнитивных нарушениях у пожилых пациентов, не обладает доказанной эффективностью по сравнению с плацебо, но может вызывать кровотечения, желудочно-кишечные расстройства, кожные заболевания, судороги, реакции гиперчувствительности. Препаратов с благоприятным соотношением вреда и пользы в таких ситуациях не существует.

Нафтидрофурил, "вазодилататор", разрешенный для лечения перемежающейся хромоты, связанной с заболеванием периферических артерий, увеличивает дистанцию ходьбы на несколько десятков метров, но может вызывать головную боль, язвы во рту, кожные заболевания, камни в почках и потенциально тяжелые печеночные расстройства. Эффективным и менее рискованным методом лечения является программа упражнений с ходьбой.

Пирацетам, "психостимулятор", разрешен к применению в различных клинических ситуациях, включая головокружение, когнитивные или нейросенсорные нарушения у пожилых пациентов, дислексию у детей и миоклонус коркового происхождения. Эффективность пирацетама в этих ситуациях не установлена, но он может провоцировать кровотечения, нервозность, возбуждение и увеличение веса. Не известно ни одного препарата с благоприятным соотношением вреда и пользы при головокружении, когнитивных или нейросенсорных нарушениях или дислексии.

Толкапон, противопаркинсонический ингибитор КОМТ, может вызвать опасное для жизни повреждение печени (Prescrire Int n° 82; Rev Prescrire n° 330). Когда другие варианты лечения исчерпаны, энтакапон является лучшим вариантом.

Онкология - Трансплантация - Гематология​

Дефибротид, антитромботический препарат, разрешенный для лечения тяжелой печеночной вено-окклюзионной болезни после трансплантации гемопоэтических стволовых клеток, оказался не более эффективным в снижении смертности или достижении полной ремиссии заболевания, чем симптоматическое лечение в неслепом исследовании. Более разумным вариантом было бы сосредоточиться на профилактических мерах и симптоматическом лечении.

Антинеопластические препараты. Различные антинеопластические препараты имеют явно неблагоприятное соотношение вреда и пользы. Они часто назначаются в ситуациях, когда другие методы лечения оказываются неэффективными. Когда воздействие высокотоксичных препаратов не оправдано доказанной пользой, разумным выбором будет сосредоточиться на соответствующем симптоматическом лечении и сохранении качества жизни.

Мифамуртид разрешен в комбинации с другими химиопрепаратами для лечения остеосаркомы, однако не было доказано, что он продлевает выживаемость и может вызывать серьезные реакции гиперчувствительности, плевральные и перикардиальные выпоты, неврологические побочные эффекты и потерю слуха (Prescrire Int n° 115; Rev Prescrire n° 341). Более разумно предложить химиотерапию без мифамуртида.

Панобиностат не продлил выживаемость при рефрактерной или рецидивирующей множественной миеломе. Он вызывает множество, часто серьезных, побочных эффектов, которые влияют на жизненно важные функции, ускоряя смерть многих пациентов (Prescrire Int n° 176).

Трабедедин не показал ощутимой эффективности в сравнительных испытаниях при раке яичников или саркоме мягких тканей, но имеет очень частые и тяжелые побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, гематологии, печени и мышц.

​

Урология​

Пероральный пентозан полисульфат, производное гепарина, разрешенное для лечения синдрома боли в мочевом пузыре (интерстициального цистита), имеет неопределенную эффективность в облегчении симптомов этого состояния и обладает серьезными побочными эффектами, включая пигментную макулопатию с нарушениями зрения и иммуноопосредованную тромбоцито-пению с последующим риском артериального тромбоза. При отсутствии лучшей альтернативы разумнее предложить таким пациентам анальгетические препараты и немедикаментозные меры с низким риском побочных эффектов, например, прикладывание тепла или холода к мочевому пузырю или промежности, а также отказ от продуктов или видов деятельности, усиливающих симптомы.

Источник: "Towards better patient care: drugs to avoid in 2023" Prescrire International 2023; 32 (245): 50-1 - 50-11. Free.

Нажмите что продолжить чтение...

 

[Rehub]

В РФ ещё где-то лечат йодом и зелёнкой)

 

[Рыжий]

Триметазидин раньше пил чтоб пульс в порядок привести, вроде бы помогал

Орлистат слышал что блокирует ферменты для усвоения жиров, поэтому с него жидко ходяд в толчок)

Пирацетам не особо понял тоже, он ещё по печени бьёт не слабо.

 

[Константин Ф.]

Триметазидин раньше пил чтоб пульс в порядок привести, вроде бы помогал

Орлистат слышал что блокирует ферменты для усвоения жиров, поэтому с него жидко ходяд в толчок)

Пирацетам не особо понял тоже, он ещё по печени бьёт не слабо.

Орлистат хорошая вещь для тех кто любит рульку, сальцо и прочие майонезики. Для этих людей это прям препарат помогающий скинуть хорошо. Большинство же булочками наедают, да сахаром, им орлистат не особо поможет скинуть.
Пирацетам совсем не трогает печень. Вот вообще. Он выводится из организма в неизменённом виде. Он не вступает в реакции. Но, выводясь с мочёй, может добавить проблем людям у которых камни в почках, ибо хуёво растворяется и хорошо кристализуется.