- Сообщения
- 4,193
- Реакции
- 3,289
Метформин зарекомендовал себя как почти идеальный сжигатель жира. Он появился сравнительно недавно, в 1994 году. Популярностью у атлетов он стал пользоваться всего 3-4 года назад.
Метморфин можно назвать оральным инсулином. Хотя он, конечно, уступает самому инсулину по эффекту воздействия, однако метморфин также применяется для лечения диабета II типа как добавка к инъекциям инсулина. Метморфин помогает бороться с излишними скоплениями жира при ежедневных инъекциях инсулина.
Метморфин замедляет всасывание глюкозы, тормозит выработку глюкозы в печени, уменьшает секрецию эндогенного инсулина. Препарат также усиливает анаэробный гликолиз в периферических тканях. Метморфин обладает замечательным свойством – он увеличивает концентрацию свободных жирных кислот и глицерина в плазме крови, таким образом эффективно сжигая жир. Это практически единственный препарат, который имеет такое свойство.
Чаще всего метморфин применяют вместе с инсулиновыми инъекциями. При таком способе применения из побочных эффектов возможна только легкая диарея, причем редко. Однако способность сжигать жир также не проявится во всей силе.
Если принимать метформин сам по себе, то способности сжигать жир проявятся намного заметней. При приеме препарата может проявляться легкая гипогликемия, однако, менее выражено, чем при инсулиновых инъекциях.
Оптимальная дозировка, при которой минимизируется вероятность побочных явлений но при этом остается способность сжигать жир – 1375-1500 мг. Наибольшего эффекта можно добиться при приеме 1700-2000 мг в сутки, но при этом , увеличивается риск возникновения побочных эффектов. Суточная доза делится на 2-3 равные части, принимаемые в течение дня во время еды. Принимать препарат можно не более 18-22 дней, затем необходимо сделать перерыв в 1-2 месяца. При более коротких перерывах организм адаптируется к метформину, и жиросжигающие свойства ослабляются.
Недостаток метформина – пробочные эффекты. И если диарея – неприятный, но достаточно легко предупреждаемый недуг – достаточно немного снизить дозировку, то, например, подавление секреции инсулина поджелудочной железой может привести к необратимым последствиям. Хотя, для того, чтобы они наступили, нужно принимать метформин слишком долго, намного дольше, чем рекомендуется.
Во время применения метформина очень важно внимательно следить за уровнем сахара в крови. Дело в том, что метформин, блокирует глюкозу от поступления в клетки. Это при употреблении больших доз препарата может привести к увеличению содержания сахара в крови, а если принимать высокие дозы длительно - к гликемии, которая может вызвать гипергликемическую кому и смерть. Если все же уровень сахара поднялся выше нормы, следует прервать прием метформина на 1-2 дня и в эти дни сделать несколько инъекций инсулина.
Официальная инструкция
Метформин (Metformin): инструкция, применение и формула
Торговые названия препаратов с действующим веществом: Багомет, Гликон, Глиминфор, Глиформин, Глюкофаж, Глюкофаж Лонг, Ланжерин, Метадиен, Метоспанин, Метфогамма, Метфогамма, Метформин, Метформин-БМС, Метформин-Рихтер, Метформин-Тева, Метформина гидрохлорид, НовоФормин, Сиофор, Софамет, Форметин, Формин Плива.
Химическое название
N,N-Диметилимиддикарбоимиддиамид (и в виде гидрохлорида)
Брутто-формула
C[sub]4[/sub]H[sub]11[/sub]N[sub]5[/sub]
Фармакологическая группа вещества Метформин
Гипогликемические синтетические и другие средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет
Код CAS
657-24-9
Характеристика вещества Метформин
Метформина гидрохлорид — белый или бесцветный кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде и практически нерастворим в ацетоне, эфире и хлороформе. Молекулярная масса 165,63.
Фармакология
Фармакологическое действие - гипогликемическое.
Понижает концентрацию глюкозы (натощак и после приема пищи) в крови и уровень гликозилированного гемоглобина, повышает толерантность к глюкозе. Уменьшает интестинальную абсорбцию глюкозы, ее продукцию в печени, потенцирует чувствительность к инсулину периферических тканей (повышается усвоение глюкозы и ее метаболизм). Не изменяет секрецию инсулина бета-клетками островков поджелудочной железы (уровень инсулина, измеряемый натощак, и суточный инсулиновый ответ могут даже понижаться). Нормализует липидный профиль плазмы крови у больных инсулинонезависимым сахарным диабетом: уменьшает содержание триглицеридов, холестерина и ЛПНП (определяемых натощак) и не изменяет уровни липопротеинов других плотностей. Стабилизирует или уменьшает массу тела.
Экспериментальные исследования на животных в дозах, в 3 раза превышающих МРДЧ в пересчете на площадь поверхности тела, не выявили мутагенных, канцерогенных, тератогенных свойств и влияния на фертильность.
Быстро всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность (натощак) составляет 50–60%. C[sub]max[/sub] в плазме достигается через 2 ч. Прием пищи понижает C[sub]max[/sub] на 40% и замедляет ее достижение на 35 мин. Равновесная концентрация метформина в крови достигается в течение 24–48 ч не превышает 1 мкг/мл. Объем распределения (для однократной дозы 850 мг) составляет (654±358) л. Незначительно связывается с белками плазмы, способен накапливаться в слюнных железах, печени и почках. Выводится почками (преимущественно путем канальцевой секреции) в неизмененном виде (90% за сутки). Почечный Cl — 350–550 мл/мин. T[sub]1/2[/sub] составляет 6,2 ч (плазма) и 17,6 ч (кровь) (разница объясняется способностью кумулировать в эритроцитах). У пожилых пролонгируется T[sub]1/2[/sub] и увеличивается Cmax. При нарушении функции почек удлиняется T[sub]1/2[/sub] и уменьшается почечный клиренс.
Применение вещества Метформин
Сахарный диабет типа 2 (особенно в случаях, сопровождающихся ожирением) при неэффективности коррекции гипергликемии диетотерапией, в т.ч. в сочетании с препаратами сульфонилмочевины.
Противопоказания
Гиперчувствительность, заболевания почек или ренальная недостаточность (уровень креатинина больше 0,132 ммоль/л у мужчин и 0,123 ммоль/л у женщин), выраженные нарушения функции печени; состояния, сопровождающиеся гипоксией (в т.ч. сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, острая недостаточность мозгового кровообращения, анемия); дегидратация, инфекционные заболевания, обширные операции и травмы, хронический алкоголизм, острый или хронический метаболический ацидоз, включая диабетический кетоацидоз с комой или без нее, лактацидоз в анамнезе, соблюдение низкокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут), проведение исследований с применением радиоактивных изотопов йода, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению
Детский возраст (эффективность и безопасность применения у детей не определены), пожилой (старше 65 лет) возраст (вследствие замедленного метаболизма необходимо оценить соотношение польза/риск). Не следует назначать людям, выполняющим тяжелую физическую работу (повышен риск развития лактатного ацидоза).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований по применению во время беременности не проводилось).
Категория действия на плод по FDA — B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Метформин
Со стороны органов ЖКТ: в начале курса лечения — анорексия, диарея, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальная боль (уменьшаются при приеме во время еды); металлический привкус во рту (3%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): в единичных случаях — мегалобластная анемия (результат нарушения всасывания витамина B[sub]12[/sub] и фолиевой кислоты).
Со стороны обмена веществ: гипогликемия; в редких случаях — лактатный ацидоз (слабость, сонливость, гипотензия, резистентная брадиаритмия, респираторные нарушения, боль в животе, миалгия, гипотермия).
Со стороны кожных покровов: сыпь, дерматит.
Взаимодействие
Эффект метформина ослабляют тиазидные и другие диуретики, кортикостероиды, фенотиазины, глюкагон, гормоны щитовидной железы, эстрогены, в т.ч. в составе пероральных контрацептивов, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, антагонисты кальция, изониазид. В однократной дозе у здоровых добровольцев нифедипин повышал абсорбцию, C[sub]max[/sub] и AUC метформина, T[sub]max[/sub] и T[sub]1/2[/sub] при этом не изменялись. Гипогликемическое действие усиливают инсулин, производные сульфонилмочевины, акарбоза, НПВС, ингибиторы МАО, окситетрациклин, ингибиторы АПФ, производные клофибрата, циклофосфамид, бета-адреноблокаторы. Фуросемид увеличивает C[sub]max[/sub] на 22%. Препараты (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить C[sub]max[/sub] на 60%. Уменьшает C[sub]max[/sub] и T[sub]1/2[/sub] фуросемида на 31 и 42,3% соответственно. Циметидин замедляет элиминацию метформина, вследствие чего увеличивается риск развития молочно-кислого ацидоза. Несовместим с алкоголем (повышен риск развития молочного ацидоза).
Передозировка
Симптомы: лактацидоз.
Лечение: гемодиализ, симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время или после еды. Доза подбирается индивидуально, но не более 3 г/сут в несколько приемов.
Меры предосторожности вещества Метформин
Следует постоянно контролировать функцию почек, гломерулярную фильтрацию, уровень глюкозы в крови. Особенно тщательный контроль уровня глюкозы в крови необходим при применении метформина в сочетании с препаратами сульфонилмочевины или инсулином (риск гипогликемии). Комбинированное лечение метформином и инсулином следует проводить в стационаре до установления адекватной дозы каждого препарата. У пациентов на постоянной терапии метформином необходимо 1 раз в год определять содержание витамина B[sub]12[/sub] из-за возможного уменьшения его всасывания. Необходимо определять уровень лактата в плазме не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии. При повышении содержания лактата препарат отменяют. Не применяют перед хирургическими операциями и в течение 2 сут после их проведения, а также в течение 2 сут до и после выполнения диагностических исследований (в/в урография, ангиография и др.).
Год последней корректировки
2009
Источник: Реестр лекарственных средств
Метморфин можно назвать оральным инсулином. Хотя он, конечно, уступает самому инсулину по эффекту воздействия, однако метморфин также применяется для лечения диабета II типа как добавка к инъекциям инсулина. Метморфин помогает бороться с излишними скоплениями жира при ежедневных инъекциях инсулина.
Метморфин замедляет всасывание глюкозы, тормозит выработку глюкозы в печени, уменьшает секрецию эндогенного инсулина. Препарат также усиливает анаэробный гликолиз в периферических тканях. Метморфин обладает замечательным свойством – он увеличивает концентрацию свободных жирных кислот и глицерина в плазме крови, таким образом эффективно сжигая жир. Это практически единственный препарат, который имеет такое свойство.
Чаще всего метморфин применяют вместе с инсулиновыми инъекциями. При таком способе применения из побочных эффектов возможна только легкая диарея, причем редко. Однако способность сжигать жир также не проявится во всей силе.
Если принимать метформин сам по себе, то способности сжигать жир проявятся намного заметней. При приеме препарата может проявляться легкая гипогликемия, однако, менее выражено, чем при инсулиновых инъекциях.
Оптимальная дозировка, при которой минимизируется вероятность побочных явлений но при этом остается способность сжигать жир – 1375-1500 мг. Наибольшего эффекта можно добиться при приеме 1700-2000 мг в сутки, но при этом , увеличивается риск возникновения побочных эффектов. Суточная доза делится на 2-3 равные части, принимаемые в течение дня во время еды. Принимать препарат можно не более 18-22 дней, затем необходимо сделать перерыв в 1-2 месяца. При более коротких перерывах организм адаптируется к метформину, и жиросжигающие свойства ослабляются.
Недостаток метформина – пробочные эффекты. И если диарея – неприятный, но достаточно легко предупреждаемый недуг – достаточно немного снизить дозировку, то, например, подавление секреции инсулина поджелудочной железой может привести к необратимым последствиям. Хотя, для того, чтобы они наступили, нужно принимать метформин слишком долго, намного дольше, чем рекомендуется.
Во время применения метформина очень важно внимательно следить за уровнем сахара в крови. Дело в том, что метформин, блокирует глюкозу от поступления в клетки. Это при употреблении больших доз препарата может привести к увеличению содержания сахара в крови, а если принимать высокие дозы длительно - к гликемии, которая может вызвать гипергликемическую кому и смерть. Если все же уровень сахара поднялся выше нормы, следует прервать прием метформина на 1-2 дня и в эти дни сделать несколько инъекций инсулина.
= = = = = # # # = = = = =
Официальная инструкция
Метформин (Metformin): инструкция, применение и формула
Торговые названия препаратов с действующим веществом: Багомет, Гликон, Глиминфор, Глиформин, Глюкофаж, Глюкофаж Лонг, Ланжерин, Метадиен, Метоспанин, Метфогамма, Метфогамма, Метформин, Метформин-БМС, Метформин-Рихтер, Метформин-Тева, Метформина гидрохлорид, НовоФормин, Сиофор, Софамет, Форметин, Формин Плива.
Химическое название
N,N-Диметилимиддикарбоимиддиамид (и в виде гидрохлорида)
Брутто-формула
C[sub]4[/sub]H[sub]11[/sub]N[sub]5[/sub]
Фармакологическая группа вещества Метформин
Гипогликемические синтетические и другие средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет
Код CAS
657-24-9
Характеристика вещества Метформин
Метформина гидрохлорид — белый или бесцветный кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде и практически нерастворим в ацетоне, эфире и хлороформе. Молекулярная масса 165,63.
Фармакология
Фармакологическое действие - гипогликемическое.
Понижает концентрацию глюкозы (натощак и после приема пищи) в крови и уровень гликозилированного гемоглобина, повышает толерантность к глюкозе. Уменьшает интестинальную абсорбцию глюкозы, ее продукцию в печени, потенцирует чувствительность к инсулину периферических тканей (повышается усвоение глюкозы и ее метаболизм). Не изменяет секрецию инсулина бета-клетками островков поджелудочной железы (уровень инсулина, измеряемый натощак, и суточный инсулиновый ответ могут даже понижаться). Нормализует липидный профиль плазмы крови у больных инсулинонезависимым сахарным диабетом: уменьшает содержание триглицеридов, холестерина и ЛПНП (определяемых натощак) и не изменяет уровни липопротеинов других плотностей. Стабилизирует или уменьшает массу тела.
Экспериментальные исследования на животных в дозах, в 3 раза превышающих МРДЧ в пересчете на площадь поверхности тела, не выявили мутагенных, канцерогенных, тератогенных свойств и влияния на фертильность.
Быстро всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность (натощак) составляет 50–60%. C[sub]max[/sub] в плазме достигается через 2 ч. Прием пищи понижает C[sub]max[/sub] на 40% и замедляет ее достижение на 35 мин. Равновесная концентрация метформина в крови достигается в течение 24–48 ч не превышает 1 мкг/мл. Объем распределения (для однократной дозы 850 мг) составляет (654±358) л. Незначительно связывается с белками плазмы, способен накапливаться в слюнных железах, печени и почках. Выводится почками (преимущественно путем канальцевой секреции) в неизмененном виде (90% за сутки). Почечный Cl — 350–550 мл/мин. T[sub]1/2[/sub] составляет 6,2 ч (плазма) и 17,6 ч (кровь) (разница объясняется способностью кумулировать в эритроцитах). У пожилых пролонгируется T[sub]1/2[/sub] и увеличивается Cmax. При нарушении функции почек удлиняется T[sub]1/2[/sub] и уменьшается почечный клиренс.
Применение вещества Метформин
Сахарный диабет типа 2 (особенно в случаях, сопровождающихся ожирением) при неэффективности коррекции гипергликемии диетотерапией, в т.ч. в сочетании с препаратами сульфонилмочевины.
Противопоказания
Гиперчувствительность, заболевания почек или ренальная недостаточность (уровень креатинина больше 0,132 ммоль/л у мужчин и 0,123 ммоль/л у женщин), выраженные нарушения функции печени; состояния, сопровождающиеся гипоксией (в т.ч. сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, острая недостаточность мозгового кровообращения, анемия); дегидратация, инфекционные заболевания, обширные операции и травмы, хронический алкоголизм, острый или хронический метаболический ацидоз, включая диабетический кетоацидоз с комой или без нее, лактацидоз в анамнезе, соблюдение низкокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут), проведение исследований с применением радиоактивных изотопов йода, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению
Детский возраст (эффективность и безопасность применения у детей не определены), пожилой (старше 65 лет) возраст (вследствие замедленного метаболизма необходимо оценить соотношение польза/риск). Не следует назначать людям, выполняющим тяжелую физическую работу (повышен риск развития лактатного ацидоза).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований по применению во время беременности не проводилось).
Категория действия на плод по FDA — B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Метформин
Со стороны органов ЖКТ: в начале курса лечения — анорексия, диарея, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальная боль (уменьшаются при приеме во время еды); металлический привкус во рту (3%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): в единичных случаях — мегалобластная анемия (результат нарушения всасывания витамина B[sub]12[/sub] и фолиевой кислоты).
Со стороны обмена веществ: гипогликемия; в редких случаях — лактатный ацидоз (слабость, сонливость, гипотензия, резистентная брадиаритмия, респираторные нарушения, боль в животе, миалгия, гипотермия).
Со стороны кожных покровов: сыпь, дерматит.
Взаимодействие
Эффект метформина ослабляют тиазидные и другие диуретики, кортикостероиды, фенотиазины, глюкагон, гормоны щитовидной железы, эстрогены, в т.ч. в составе пероральных контрацептивов, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, антагонисты кальция, изониазид. В однократной дозе у здоровых добровольцев нифедипин повышал абсорбцию, C[sub]max[/sub] и AUC метформина, T[sub]max[/sub] и T[sub]1/2[/sub] при этом не изменялись. Гипогликемическое действие усиливают инсулин, производные сульфонилмочевины, акарбоза, НПВС, ингибиторы МАО, окситетрациклин, ингибиторы АПФ, производные клофибрата, циклофосфамид, бета-адреноблокаторы. Фуросемид увеличивает C[sub]max[/sub] на 22%. Препараты (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить C[sub]max[/sub] на 60%. Уменьшает C[sub]max[/sub] и T[sub]1/2[/sub] фуросемида на 31 и 42,3% соответственно. Циметидин замедляет элиминацию метформина, вследствие чего увеличивается риск развития молочно-кислого ацидоза. Несовместим с алкоголем (повышен риск развития молочного ацидоза).
Передозировка
Симптомы: лактацидоз.
Лечение: гемодиализ, симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время или после еды. Доза подбирается индивидуально, но не более 3 г/сут в несколько приемов.
Меры предосторожности вещества Метформин
Следует постоянно контролировать функцию почек, гломерулярную фильтрацию, уровень глюкозы в крови. Особенно тщательный контроль уровня глюкозы в крови необходим при применении метформина в сочетании с препаратами сульфонилмочевины или инсулином (риск гипогликемии). Комбинированное лечение метформином и инсулином следует проводить в стационаре до установления адекватной дозы каждого препарата. У пациентов на постоянной терапии метформином необходимо 1 раз в год определять содержание витамина B[sub]12[/sub] из-за возможного уменьшения его всасывания. Необходимо определять уровень лактата в плазме не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии. При повышении содержания лактата препарат отменяют. Не применяют перед хирургическими операциями и в течение 2 сут после их проведения, а также в течение 2 сут до и после выполнения диагностических исследований (в/в урография, ангиография и др.).
Год последней корректировки
2009
Источник: Реестр лекарственных средств
