ГР и Пептиды Эритропоэтин

nik7777

Выступающий
Сообщения
4,302
Реакции
3,311
Описание фармпрепарата:

Наименование: Эритропоэтин
Форма выпуска: раствор для внутривенного и подкожного введения
Дозировка: 500 МЕ/мл 1 мл; 2 тыс.МЕ/мл 1 мл;
МНН: Эпоэтин бета
Код АТХ: B03XA01
Группа: Препараты, влияющие на кроветворение и кровь
Подгруппа: Стимуляторы гемопоэза
Фармгруппа: Прочие стимуляторы гемопоэза
Фармподгруппа: Прочие стимуляторы гемопоэза

Описание действия препарата Эритропоэтин раствор для внутривенного и подкожного введения

Характеристика: Гликопротеид, состоящий из 165 аминокислот. Получен методом генной инженерии и имеет наивысшую степень чистоты. По своему аминокислотному и углеводному составу идентичен эритропоэтину человека.
Фармгруппа: гемопоэза стимулятор.
Фармдействие:
  • Средство, стимулирующее эритропоэз, гликопротеин, являющийся митозостимулирующим фактором и гормоном дифференцировки, способствующим образованию эритроцитов из стволовых клеток.
  • Увеличивает число эритроцитов, ретикулоцитов, гематокрит и Hb в крови, а также скорость включения Fe в клетки. Специфически влияет на эритропоэз, не оказывает влияния на лейкопоэз.
  • При хроническом лейкоцитарном лейкозе реакция на терапию эпоэтином бета наступает на 2 нед позже, чем у больных с миеломной болезнью, неходжкинскими лимфомами и солидными опухолями.
Фармакокинетика: При п/к введении ТСmах - 12-28 ч, при в/в введении - 15 мин. Биодоступность при п/к введении составляет 46% от биодоступности при в/в введении. T1/2 при п/к введении - 13-28 ч, при в/в введении - 4-12 ч.
Показания:
  • Профилактика и лечение анемий различного генеза: анемия при ХПН (в т.ч. у больных, находящихся на гемодиализе);
  • анемия у больных с солидными опухолями, получающими химиотерапию препаратами Pt (цисплатин 75 мг/кв.м на цикл, карбоплатин 350 мг/кв.м);
  • анемия у взрослых пациентов с миеломной болезнью и неходжкинскими лимфомами низкой степени злокачественности и хроническим лимфоцитарным лейкозом, получающих противоопухолевую терапию, при относительной недостаточности эндогенного эритропоэтина (определяется как непропорционально низкие относительно степени анемии концентрации эритропоэтина в сыворотке крови).
  • Увеличение объема донорской крови для последующей аутотрансфузии.
  • Профилактика анемии у недоношенных новорожденных, родившихся с массой тела 0.750-1.5 кг до 34 нед беременности.
Противопоказания: Гиперчувствительность (при применения шприц-ручки Реко-Пен, в т.ч. к бензойной кислоте - метаболиту бензилового спирта), тяжелая артериальная гипертензия. При использовании с целью увеличения объема донорской крови для аутогемотрансфузии (дополнительно): перенесенный инфаркт миокарда или инсульт с давностью менее 1 мес, нестабильная стенокардия, риск тромбоза глубоких вен и тромбоэмболий.
С осторожностью. Беременность, период лактации, рефрактерная анемия при наличии бласттрансформированных клеток, тромбоцитоз, эпилепсия, печеночная недостаточность, умеренная выраженная анемия (Hb 100-130 г/л или гематокрит 30-39%, без дефицита Fe), масса тела менее 50 кг (для увеличения объема донорской крови для последующей аутотрансфузии).
Дозирование: Лечение анемии у больных с ХПН: п/к или в/в в течение 2 мин, гемодиализным больным - через артериовенозный шунт в конце сеанса диализа. Больным, не получающим гемодиализ, предпочтительно препарат вводить п/к во избежание случайного попадания в периферические вены. Цель лечения - достижение гематокрита 30-35% или устранение необходимости переливания крови. Еженедельное возрастание гематокрита не должно превышать 0.5%. У больных с артериальной гипертензией, сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными заболеваниями недельное возрастание гематокрита и его недельные показатели следует определять индивидуально в зависимости от клинической картины. Для некоторых больных оптимальный показатель находится ниже 30%.
Стадия коррекции: п/к, начальная доза - 20 МЕ/кг 3 раза в неделю. В случае недостаточного повышения гематокрита (менее 0.5% в неделю) каждые 4 нед доза может увеличиваться до 40 МЕ/кг 3 раза в неделю. Суммарную недельную дозу можно делить на ежедневные введения в меньших дозах или вводить за 1 прием.
При в/в введении (медленно в течение 2 мин) начальная доза - 40 МЕ/кг 3 раза в неделю. При недостаточном повышении гематокрита через 4 нед доза может быть увеличена до 80 МЕ/кг 3 раза в неделю. При необходимости дальнейшего повышения дозы ее можно увеличивать на 20 МЕ/кг 3 раза в неделю с 4-нед интервалом. Независимо от способа введения, максимальная доза не должна превышать 720 МЕ/кг/нед.
Поддерживающая терапия: для поддержания гематокрита в пределах 30-35% дозу первоначально уменьшают в 2 раза от дозы предыдущей инъекции. В дальнейшем поддерживающую дозу подбирают для каждого пациента индивидуально, с интервалом в 1-2 нед, чтобы гематокрит поддерживался в пределах 30-35%. При п/к введении недельную дозу можно вводить за 1 прием или делить на 3 или 7 введений в неделю. При стабилизации состояния можно перейти на однократное введение с интервалом 2 нед, в таком случае может понадобиться увеличение дозы. Лечение пожизненное, при необходимости можно прервать.
У детей доза препарата зависит от возраста: чем меньше возраст ребенка, тем более высокие дозы эпоэтина бета ему требуются. Поскольку индивидуальный ответ на препарат предсказать не представляется возможным, целесообразно начинать с рекомендованного режима дозирования.
Профилактика анемии у недоношенных новорожденных: п/к, в дозе 250 МЕ/кг 3 раза в неделю. Курс лечения - 6 нед. Лечение должно начинаться как можно раньше, предпочтительнее с 3 дня жизни.
Профилактика и лечение анемии у онкологических больных: больным с солидными опухолями, получающим химиотерапию препаратами Pt, лечение показано при Hb до начала химиотерапии не выше 130 г/л. П/к, начальная доза - 450 МЕ/кг/нед, разделенную на 3 или 7 введений. При недостаточном повышении Hb через 4 нед дозу удваивают. Лечение продолжают до 3 нед после окончания химиотерапии. Если во время первого цикла химиотерапии Hb, несмотря на лечение препаратом, снижается более чем на 10 г/л, дальнейшее применение препарата может быть неэффективным. Следует избегать повышения Hb более чем на 20 г/л в месяц или выше 140 г/л. При возрастании Hb более чем на 20 г/л в месяц дозу снижают на 50%. Если Hb превышает 140 г/л, препарат отменяют до тех пор пока Hb не снизится до 120 г/л или менее, а затем возобновляют лечение в дозе, составляющей 50% от предшествующей недельной дозы.
У больных миеломной болезнью и неходжкинскими лимфомами низкой степени злокачественности или хроническим лимфоцитарным лейкозом начальная доза - 450 МЕ/кг/нед. Недельную дозу можно разделить на 3 или 7 введений. При недостаточном повышении Hb через 4 нед (менее чем на 10 г/л) дозу удваивают. Если через 8 нед лечения Hb не повышается хотя бы на 10 г/л, препарат следует отменить. Максимальная доза не должна превышать 900 МЕ/кг в нед.
При хроническом лимфоцитарном лейкозе лечение следует продолжать до 4 нед после окончания химиотерапии. Высшая доза не должна превышать 900 МЕ/кг. Если за 4 нед лечения Hb возрастает более чем на 20 г/л, дозу уменьшают в 2 раза. Если Hb превышает 140 г/л, лечение необходимо прервать до тех пор пока Hb не достигнет 130 г/л и менее, после чего терапию возобновляют в дозе, равной 50% от предшествующей начальной дозы. Лечение следует возобновлять только в том случае, если наиболее вероятной причиной анемии является недостаточность эритропоэтина.
Подготовка больных к забору донорской крови для последующей аутогемотрансфузии: в/в или п/к 2 раза в неделю на протяжении 4 нед. В случае, когда показатель гематокрита (33% и более) позволяет осуществить забор крови, препарат вводят в конце процедуры. Доза препарата определяется индивидуально в зависимости от эритроцитарного резерва больного и от объема крови, необходимого для аутогемотрансфузии. Высшая доза не должна превышать 1600 МЕ/кг в неделю при в/в введении и 1200 МЕ/кг/нед при п/к введении. На протяжении всего курса лечения показатель гематокрита не должен превышать 48%.
Побочное действие: Со стороны ССС: часто - повышение АД или усиление уже имеющейся артериальной гипертензии, особенно в случае быстрого повышения гематокрита; гипертонический криз с явлениями энцефалопатии (головная боль, спутанность сознания, чувствительные и двигательные нарушения - нарушения речи, походки, вплоть до тонико-клонических судорог), тромбоз шунтов (возможно при неадекватной гепаринизации), особенно у больных с тенденцией к гипотонии или с осложнениями артериовенозной фистулы (стеноз, аневризма), тромбоэмболия (четкая причинная связь с препаратом не установлена).
Со стороны органов кроветворения: редко - дозозависимый тромбоцитоз (не выходящий за пределы нормы и исчезающий при продолжении терапии), особенно после в/в введения; редко - образование нейтрализующих антител к эпоэтину бета с развитием парциальной красноклеточной аплазии или без нее.
Лабораторные показатели: у больных с уремией - гиперкалиемия, гиперфосфатемия. Снижение ферритина (одновременно с повышением гематокрита) - в основном у недоношенных детей, особенно с 12-го по 14-й день жизни; снижение сывороточных показателей обмена Fe.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница; редко - анафилактоидные реакции.
Прочие: головная боль (в т.ч. внезапно возникающая мигренеподобная), редко - гриппоподобная симптоматика (особенно в начале лечения): лихорадка, озноб, головная боль, боль в конечностях, оссалгия, недомогание; реакции в месте введения.
Взаимодействие: Несовместим с др. ЛС в одном шприце.
Особые указания: Неадекватное применение препарата здоровыми людьми (например, в качестве допинга) может вызывать резкое увеличение гематокрита, сопровождающееся угрожающими жизни осложнениями со стороны ССС.
Из-за возможного развития анафилактоидных реакций первая доза препарата должна вводиться под контролем врача.
Следует периодически контролировать гематокрит до достижения значения 30-35% (Hb 100-120 г/л). В дальнейшем эти показатели нужно определять еженедельно.
Из-за повышения гематокрита часто требуется увеличить дозу гепарина во время гемодиализа. При неадекватной гепаринизации возможны закупорка диализной системы, тромбоз шунтов, особенно у больных с тенденцией к гипотензии или с осложнениями артериовенозной фистулы (стеноз, аневризма и др.). У таких больных рекомендуется ранняя ревизия шунта и своевременная профилактика тромбозов (например, АСК).
До начала лечения эпоэтином бета необходимо исключить дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты, т.к. они снижают эффективность препарата.
Резкое увеличение концентрации Al3+, обусловленное лечением почечной недостаточности, может ослабить эффективность эпоэтина бета.
Решение о применении препарата у больных с нефросклерозом, не находящихся на диализе, необходимо принимать индивидуально, т.к. у таких больных не исключено более быстрое ухудшение функции почек.
В ходе лечения рекомендуется периодически контролировать концентрацию K+ и фосфатов в сыворотке крови. При возникновении гиперкалиемии необходимо временно отменить препарат до нормализации концентрации K+.
Рекомендуется контролировать АД, в т.ч. между сеансами диализа, при быстром повышении гематокрита, а у онкологических больных особенно в начале лечения. Повышение АД может быть купировано ЛС, при отсутствии эффекта необходим временный перерыв в лечении эпоэтином бета. При развитии гипертонического криза проводят неотложные мероприятия.
У онкологических больных и у пациентов, готовящихся для последующей аутотрансфузии и получающих эпоэтин бета, отмечена более высокая частота тромбоэмболических осложнений, хотя четкая причинная связь с приемом препарата не установлена.
В первые 8 нед терапии необходим еженедельный подсчет форменных элементов крови (особенно тромбоцитов). При увеличении числа тромбоцитов более чем на 150 тыс./мкл от исходной величины лечение следует прервать.
Если эпоэтин бета назначают перед забором аутологичной донорской крови, следует придерживаться рекомендаций по процедуре донорства: кровь можно брать только у пациентов с гематокритом 33% и более (или Hb не менее 110 г/л). Особую осторожность следует соблюдать у больных с массой тела менее 50 кг. Объем крови, забираемый одномоментно, не должен превышать 12% от расчетного объема крови пациента.
В большинстве случаев одновременно с повышением гематокрита снижается концентрация ферритина в сыворотке крови. Поэтому всем больным с анемией почечного генеза и с концентрацией ферритина сыворотки менее 100 мкг/л или насыщением трансферрина менее 20% рекомендуется пероральный прием препаратов Fe в дозе 200-300 мг/сут. Больным с онкологическими и гематологическими заболеваниями терапию препаратами Fe проводят по тем же принципам; при этом пациентам с миеломной болезнью, неходжкинскими лимфомами или хроническим лимфоцитарным лейкозом с насыщением трансферрина менее 25% можно вводить 100 мг Fe в неделю в/в. Недоношенным детям пероральная терапия препаратами Fe в дозе 2 мг/сут должна назначаться как можно раньше (самое позднее - на 14 сут жизни). Дозу Fe корригируют в зависимости от концентрации сывороточного ферритина. Если она стойко сохраняется ниже 100 мкг/мл или есть др. признаки дефицита Fe, дозу препаратов Fe следует увеличить до 5-10 мг/сут и проводить терапию до купирования признаков дефицита Fe.
У больных, готовящихся к сдаче крови для последующей аутотрансфузии, а также имеющих указания на временный дефицит Fe, пероральную терапию препаратами Fe в дозе 300 мг/сут следует начинать одновременно с терапией эпоэтином бета и продолжать до нормализации показателей ферритина. Если, несмотря на пероральную заместительную терапию препаратами Fe, развиваются признаки недостаточности Fe (концентрация ферритина 20 мкг/л и менее или насыщение трансферрина менее 20%), необходимо рассмотреть вопрос о дополнительном в/в введении препаратов Fe.
Следует принимать во внимание у больных с тяжелыми формами фенилкетонурии, что некоторые лекарственные формы в качестве вспомогательного вещества содержат фенилаланин.
 

nik7777

Выступающий
Сообщения
4,302
Реакции
3,311
Эритропоэтин как допинг

Молекула ЭПО состоит из аминокислот. В четырех участках к белковой цепи с помощью соответствующих связей присоединены гликозидные фрагменты. Они представляют собой различные сахара, поэтому существует несколько разновидностей ЭПО с одинаковой биологической активностью, но несколько отличающиеся по своим физико-химическим свойствам.

Действие ЭПО. ЭПО стимулирует превращение ретикулоцитов в зрелые эритроциты в составе кроветворного ростка костного мозга. Увеличение количества эритроцитов приводит к повышению содержания кислорода на единицу объема крови и соответственно к увеличению кислородной емкости и доставки кислорода к тканям. В конечном итоге повышается выносливость организма. Сходные эффекты достигаются при тренировках в среднегорье.

В каких видах спорта рекомбинантный ЭПО используется как допинг? Благодаря существенному воздействию ЭПО на кислородную емкость крови и доставку кислорода в ткани, этот препарат способствует повышению работоспособности в тех видах спорта, где требуется аэробная выносливость, - это все виды легкоатлетического бега, начиная от 800 м, а также бег на лыжах и велосипедные гонки.

Какова степень риска вследствие применения рекомбинантного ЭПО? Rh-EPO является хорошо переносимым фармакологическим препаратом, который практически не имеет побочных эффектов. Однако передозировка ЭПО и неконтролируемое применение могут привести к увеличению вязкости крови и, следовательно, к увеличению риска возникновения нарушений в системе сосудистого кровоснабжения сердца и мозга. Опасность возникновения указанных побочных эффектов ЭПО возрастает при проведении тренировок в среднегорье, а также при обезвоживании организма.

_____________________________________
Атлеты используют этот препарат, чтобы резко увеличить уровень эритроцитов, которые в крови переносят кислород. Спортсмены хорошо сознают, что если они могут увеличить уровень кислорода в крови, то они смогут более длительно тренироваться. Но это в теории.

Перед использованием EPO надо сделать ряд процедур. Во-первых, надо "откачать" около литра крови, затем заморозить её и "закачать" её обратно примерно через неделю. К сожалению, при использовании EPO атлета подстерегают серьезные опасности. Предполагается, что причиной более чем половины дюжины смертных случаев среди голландских велосипедистов был приём эритропоэтина. EPO опасно повышает процентное содержание эритроцитов в крови. У обычного человека примерно 40 % объема крови составляют эритроциты и это вполне нормально. Атлеты имеют этот показатель намного выше нормы. Когда атлет применяет EPO, то это приводит к очень высокой концентрации RBCS (красных кровяных телец). Опасность состоит в том, что при очень высокой концентрации RBCS кровь может буквально "закупоривать" артерии, что приводит к сердечному приступу, пороку сердца или легочному отеку.

Потенциал для проблем с закупоркой артерий становится ещё более высоким, когда атлет ограничивает себя потреблении в жидкости. Очевидно, что марафонцы и велосипедисты теряют большие количества жидкости в течение соревнования. Эта потеря жидкости может поднимать концентрацию гематокрита до запредельных уровней. Использование EPO наиболее широко распространено среди атлетов, которые нуждаются в выносливости, однако ряд тяжелоатлетов тоже экспериментировали с этим веществом.

Дозировки колеблются в районе 50-300 ЕД на кг веса. Результат становится более или менее заметным примерно через две недели применения. Большинство специалистов склоняются к мнению, что препарат не стоит использовать в течение более шести недель.


Источник: STEROID.RU
 

bilder75

Новичок
Сообщения
6
Реакции
0
Обратите внимание, что если вы хотите заключить сделку с этим пользователем, он заблокирован.
испробовал кто эпо?
попробуй лонг эпо pEPO720, не ловится доп контролем и эффективен. мой знакомый лыжник марафоны по 50км бегает, постоянно на этом препе. [реклама удалена. запрещено]
 
Последнее редактирование модератором:

nik7777

Выступающий
Сообщения
4,302
Реакции
3,311
Любой эритропоэтин ловится на допконтроле. Не звизди тов. спаммер.
 

bilder75

Новичок
Сообщения
6
Реакции
0
Обратите внимание, что если вы хотите заключить сделку с этим пользователем, он заблокирован.
Любой эритропоэтин ловится на допконтроле. Не звизди тов. спаммер.
классика ловится, этот нет. были в сети анализы эпо лонг, но вместе с форумом пропали. зато есть анализы ифр лонг, который так же не ловится.
 

nik7777

Выступающий
Сообщения
4,302
Реакции
3,311
классика ловится, этот нет. были в сети анализы эпо лонг, но вместе с форумом пропали. зато есть анализы ифр лонг, который так же не ловится.
Так не бывает. Если эпо производит изменения гематокрита, то он ловится на ДП. Если не производит, то это пустышка и никакой пользы в качестве допинга он не имеет. Исключение только для высокогорников, но там есть дополнительный косвенный метод определения. Почитай протокол тестов ВАДА.
А с введением кровяного паспорта скрыть использование эпо в принципе невозможно.

Ну и как говорит нелюбимый мною Спортвики: "Пролонгированные пептиды или «лонги» - очевидно, мошенническая акция по искусственной популяризации несуществующих пептидных препаратов продленного действия, якобы американского происхождения. Полное отсутствие научных данных и упоминаний в каких-либо СМИ, журналах и других надежных источниках информации (в том числе западных) о пролонгированных пептидах свидетельствует о том, что это лохотрон. Информация распространена только на русскоязычных ресурсах.
...
На данный момент не существует фармакологических технологий, позволяющих добиться увеличения времени действия пептидов на такой срок. Не путать с пегелированными пептидами (в названиях имеют приставку PEG, или ПЭГ)"
 

bilder75

Новичок
Сообщения
6
Реакции
0
Обратите внимание, что если вы хотите заключить сделку с этим пользователем, он заблокирован.
Так не бывает. Если эпо производит изменения гематокрита, то он ловится на ДП. Если не производит, то это пустышка и никакой пользы в качестве допинга он не имеет. Исключение только для высокогорников, но там есть дополнительный косвенный метод определения. Почитай протокол тестов ВАДА.
А с введением кровяного паспорта скрыть использование эпо в принципе невозможно.

Ну и как говорит нелюбимый мною Спортвики: "Пролонгированные пептиды или «лонги» - очевидно, мошенническая акция по искусственной популяризации несуществующих пептидных препаратов продленного действия, якобы американского происхождения. Полное отсутствие научных данных и упоминаний в каких-либо СМИ, журналах и других надежных источниках информации (в том числе западных) о пролонгированных пептидах свидетельствует о том, что это лохотрон. Информация распространена только на русскоязычных ресурсах.
...
На данный момент не существует фармакологических технологий, позволяющих добиться увеличения времени действия пептидов на такой срок. Не путать с пегелированными пептидами (в названиях имеют приставку PEG, или ПЭГ)"
пролонгированные эпо не увеличивает количество эритроцитов в крови, он увеличивает их КПД, тем самым результат крови остается в пределах референсного значения. Насчет "не работает" это вы скажите лыжникам, которые бегают марафоны 50км в возрасте 50 лет и ощущают разницу С эпо и БЕЗ эпо.
а вот по поводу Спортсвики - вот собственно вам и Для просмотра ссылки Войди или Зарегистрируйся. по мне так все доступно человек объяснил и материал привел. В третьих, лонги это не пептиды
 

bilder75

Новичок
Сообщения
6
Реакции
0
Обратите внимание, что если вы хотите заключить сделку с этим пользователем, он заблокирован.

nik7777

Выступающий
Сообщения
4,302
Реакции
3,311
О, как интересно... Давайте ка оставим в стороне невнятные сведения с сомнительных сайтов и свидетельства умозрительных лыжников, которые считают вколотый эпо пролонгированной формой.

Объясните мне, как якобы пролонгированные эпо "не увеличивают количество эритроцитов, а увеличивают их КПД". Так получилось, что я знаком с понятием эритроцитов и их механизмом действия в организме. Мне будет интересно узнать механизм увеличения КПД отдельно взятого эритроцита. Количество гемов не увеличивается, ибо это отразится на гематокрите и будет засечено на допинг-контроле. Да и количественное действие никак не относится к понятию КПД. А что тогда? Каким то образом атом двухвалентного железа будет присоединять более одной молекулы кислорода? Но это химически невозможно. А валентность железа в эритроцитах не меняется никак.

Так каким образом увеличивается КПД воображаемых пролонгированных форм эритропоэтина? Тут вроде бы все просто и не требуется за уши притягивать генный аппарат, ДНК и прочую мудрень...
 

bilder75

Новичок
Сообщения
6
Реакции
0
Обратите внимание, что если вы хотите заключить сделку с этим пользователем, он заблокирован.
О, как интересно... Давайте ка оставим в стороне невнятные сведения с сомнительных сайтов и свидетельства умозрительных лыжников, которые считают вколотый эпо пролонгированной формой.

Объясните мне, как якобы пролонгированные эпо "не увеличивают количество эритроцитов, а увеличивают их КПД". Так получилось, что я знаком с понятием эритроцитов и их механизмом действия в организме. Мне будет интересно узнать механизм увеличения КПД отдельно взятого эритроцита. Количество гемов не увеличивается, ибо это отразится на гематокрите и будет засечено на допинг-контроле. Да и количественное действие никак не относится к понятию КПД. А что тогда? Каким то образом атом двухвалентного железа будет присоединять более одной молекулы кислорода? Но это химически невозможно. А валентность железа в эритроцитах не меняется никак.

Так каким образом увеличивается КПД воображаемых пролонгированных форм эритропоэтина? Тут вроде бы все просто и не требуется за уши притягивать генный аппарат, ДНК и прочую мудрень...
он как раз меняет хим структуру. Слово "мутация" вам известно?;) но она временная, пока преп работает.
 

nik7777

Выступающий
Сообщения
4,302
Реакции
3,311
Просветите меня каким образом он меняет химическую структуру и структуру чего именно? Спасибо.
 

BrutalPower

Проверенный
Сообщения
1,559
Реакции
1,905
Хера се, вы смотрите в черепашку ниндя не мутируйте случайно.
 

nik7777

Выступающий
Сообщения
4,302
Реакции
3,311
Ну, так что -- куда пропал товарищ bilder75? Тут уже организовалась группа желающих узнать о таинственных мутациях...
 

bilder75

Новичок
Сообщения
6
Реакции
0
Обратите внимание, что если вы хотите заключить сделку с этим пользователем, он заблокирован.
Ну, так что -- куда пропал товарищ bilder75? Тут уже организовалась группа желающих узнать о таинственных мутациях...
не переживайте, я от темы не уйду;) просто очень занят, поэтому не писал. я вам объясню что к чему, но чуть позже.
 

nik7777

Выступающий
Сообщения
4,302
Реакции
3,311
Сколько нужно подождать? Желательно, конечно, реальные сроки назвать.
 

nik7777

Выступающий
Сообщения
4,302
Реакции
3,311
Ну, что -- просвещение нас темных не состоится, надо полагать. Полторы недели прошло, а от знатока мутаций ни слова.

Попробую разъяснить что с чем и почему супер-пупер пролонгированный эритропоэтин, если бы и существовал, то ловился бы на доп-контроле.

Начнем с того, что эритропоэз -- это вполне себе обычный физиологический процесс, происходящий сам по себе в человеческом организме, в ходе которого образуются красные кровяные клетки (эритроциты).

Эритропоэз стимулируется уменьшением доставки кислорода к тканям, которое контролируется почками. Почки в ответ на тканевую гипоксию или ишемию выделяют гормон эритропоэтин, который стимулирует эритропоэз.

Как уверяет нас Википедия, эритропоэтин (тж. англ. erythropoietin, EPO) — один из гормонов почек. По химическому строению является гликопротеином. Надо понимать, что увеличение уровня эритропоэтина вызывает целый каскад физиологических реакций, в ходе которых вырабатывается повышенное содержание эритроцитов.

Человеческие эритроциты — очень маленькие эластичные клетки дисковидной двояковогнутой формы диаметром от 7 до 10 мкм. Размер и эластичность способствуют им при движении по капиллярам, их форма повышает площадь поверхности и облегчает газообмен. Функцией эритроцитов является перенос кислорода из лёгких к тканям тела и транспорт диоксида углерода (CO2) в обратном направлении. Продолжительность жизни эритроцита человека в среднем 125 суток. Эритроциты в норме у человека:
  • Женщины — (3,7-4,7) х 10*12 г/л;
  • Мужчины — (4,0-5,5) х 10*12 г/л;
Эритроциты содержат гемоглобин, который, в свою очередь включает четыре молекулы гема. В состав каждого гема входит атом двухвалентного железа, -- он присоединяет молекулу кислорода (О2), чем и обусловливается способность гемоглобина переносить кислород. Т.е. одна единица гемоглобина может связывать четыре молекулы кислорода. Изменить это никак нельзя. Невозможно впихнуть в каждый гем более одного атома железа. В теории можно изменить валентность железа, но при этом человек быстро умирает от удушения.

Есть норма (предельное количество) эритроцитов и гемоглобина. Все, что отклоняется в одну и другую сторону -- патология, которая чаще всего заканчивается очень плачевно. От тромбозов до ишемии.

Итак, что мы получаем из всего вышеописанного -- эритроциты переносят кислород и чем больше эритроцитов, тем больше кислорода они переносят к тканям организма. Что, собственно, и делает эритропоэтин -- увеличивает количество эритроцитов и тем самым повышает кислородную емкость крови. Механизм довольно простой и понятный.

Теперь о видах эритропоэтина. Все препараты эритропоэтина, которые существуют на сегодняшний день -- рекомбинантные, т.е. произведенные с помощью генной инженерии. Есть эпоэтин -альфа, -бета, -омега, -зета. Все о чем эти приставки нам могут рассказать -- это место происхождения. Альфа - Америка, бета -- Европа и т.д. Ну и каждый из них произведен по своей оригинальной технологии. Хотя, на выходе мы получаем одно и то же вещество. Понимаете, да? Технологии разные, вещество -- одно и то же.

Дальше начинаются чудеса современных технологий. Фирмы производители начинают обвешиваеть эпоэтин N-связанными углеводными цепями. В эндогенном эпоэтине их три. Скажем, в дарбэпоэтине -- уже 5. В зависимости от количества этих углеводных цепей, мы имеем долгоиграемость эпоэтина. Например, там где 3 цепи, надо колоться два раза в недею. Там, где 5 -- раз в две недели. И так далее. Принцип понятен, так?

Самым долгоиграющим на рынке в настоящий момент является Mircera (Эпоэтин бета [метоксиполиэтиленгликоль] (Epoetin beta* [methoxipolyethylenglycol])). Приставка methoxipolyethylenglycol говорит о том, что препарат пегилированный (ковалентно связан с производными полиэтилена). Этот эпоэтин можно ставить один раз в месяц. Мирцера является эритропоэтином третьего поколения. Новее него ничего на рынке пока нет и в ближайшие несколько лет не будет.

Ходят разговоры, что скоро появится эпоэтин четвертого поколения CERA. Так вот, во-первых Цера это та же Мирцера, только вид сбоку, а во-вторых, что и понятно -- это представитель третьего поколения.

Эритропоэтин четвертого и пятого поколения это пока предмет лабораторных исследований и научных гипотез. В ближайшее время ничего не изменится, потому что ничего из этого еще не добралось даже до клинических исследований.

Возвращаясь к предыдущим сообщениям в теме, вы серьезно считаете, что американские, европейские, японские компании которые тратят миллиарды долларов на разработку новых эпоэтинов действительно отстали от продавцов китайских нонеймовых пептидов? Т.е. корпорации пока только теории строят, а продаваны китайского неизвестночего уже торгуют эпо, которое чего-то там временно мутирует, что не дает обнаруживать себя на доп-контроле?

Все эритропоэтины основаны на простом физиологическом процессе -- увеличении количества эритроцитов, что увеличивает доставку бОльшего количества кислорода к тканям организма. Все. Никаких там мутаций-хуяций и прочей шняги.

Возвращаясь к теме допинг-контроля. Все, что можно измерить количественно, а количество эритроцитов ведь увеличивается под действием эпо, обязательно отловят на контроле. Это все должны четко понимать.

Для обнаружения эпо существуют прямые методы и косвенные. При прямых методах анализа биопроб, где есть ЭПО и модификации, высвечивают полоски изоформ в привычных для этих препаратов зонах спектра. Это уже стандартный протокол ВАДа. Отлавливают на автомате с криком "ура". При косвенных методах ищут ингибиторы эритропоэза, образующиеся при увеличении массы циркулирующих эритроцитов, несоответствующей потребностям тканей в кислороде.

И никакие мутации не помогут пройти допинг-контроль после использования эпо. Есть, правда варианты. Первый,-- ваш продаван китайских пептидов продал вам нечто, что эритропоэтином не является. Это может быть любая неочищенная хрень с этикеткой эпо, но только не эпоэтин. Второй вариант, как часто бывает -- виноватых назначают наугад, анализы не проводятся, а бабки раскладываются по карманам. Это, кстати, не только в России бывает.

Напоследок зашел на сайт того торговца пептидами ссылка на форум которого здесь приводилась сторонниками волшебных мутаций. И что я увидел?
Пролонгированный pMGF720 пептид
...(покоцано)...
Биохимический реактив энхансера, вектор ДНК проникает в ядро клетки. В ядре клетки происходит строительство матричной РНК, копируется только часть ДНК содержащая информацию о нужном белке MGF. РНК полимераза осуществляет траснкрипцию, двигаясь по цепи
Эритропоэтин лонг (pEPO720)
... (покоцано)...
Биохимический реактив энхансера, вектор ДНК проникает в ядро клетки. В ядре клетки происходит строительство матричной РНК, копируется только часть ДНК содержащая информацию о нужном белке EPO. РНК полимераза осуществляет траснкрипцию, двигаясь по цепи
Пролонгированный pIGF720
... (покоцано)...
Биохимический реактив энхансера, вектор ДНК проникает в ядро клетки. В ядре клетки происходит строительство матричной РНК, копируется только часть ДНК содержащая информацию о нужном белке IGF. РНК полимераза осуществляет траснкрипцию, двигаясь по цепи

Вы видите то же, что вижу и я? Вас разводят! Парни, не будьте лохами!
 

emotion

Новичок
Сообщения
13
Реакции
0
pEPO720 - это развод для лохов.

Используйте наш ЭПО (Эпокрин/Эритростим) или китайский в шприцах по 3000 МЕ.
 
Сверху Снизу